Sotorasib 和Adagrasib之间有什么区别？一个简单的概述。

最后更新2024 年 1 月 15 日

Sotorasib 和Adagrasib之间有什么区别？一个简单的概述。

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Sotorasib (marketed asLumakras)是第一个针对KRAS KG12C突变的NSCLC的靶向疗法。它在2021年获得FDA批准，被许多人认为是晚期非小细胞肺癌患者的一个突破。它也为其他类似药物的批准铺平了道路，如Adagrasib（作为Krazati销售）。 

如果你想知道Sotorasib 和Adagrasib之间有什么区别，你并不孤单。

在这篇文章中，我们将比较这两种药物的工作方式、报告的成功率，以及价格和供应情况。

Sotorasib vs Adagrasib：它们的用途是什么？

根据其报告的临床试验结果，Sotorasib 和Adagrasib被认为是治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的有希望的药物，该疾病约占所有肺癌病例的85%。[12,13]

这两种药物都是靶向治疗。它们被设计为针对并抑制KRAS G12C突变的活性。这种突变在大约13%的非小细胞肺癌患者中普遍存在。

Sotorasib 和Adagrasib适用于已扩散到其他器官的晚期KRAS G12C突变的NSCLC患者。这两种药物都适用于之前接受过至少一轮癌症治疗的患者。 

Sotorasib vs Adagrasib：他们是如何工作的？

相似性

这两种药物都是共价KRAS G12C抑制剂。换句话说，它们与KRAS G12C蛋白结合并使其失活。通过这样做，它们阻止了该蛋白向肿瘤细胞发出生长和繁殖的信号。根据临床报告，这导致了肿瘤的萎缩，并改善了患者的临床结果。

差异

两种药物的区别之一是它们与KRAS G12C蛋白的结合部分。Sotorasib ，与KRAS G12C的半胱氨酸结合[1]，而Adagrasib直接与氨基甲酸结合[2]。 

根据《临床肿瘤学杂志》，另一个区别是Adagrasib能够穿透中枢神经系统，减缓脑部癌细胞的生长[11]。目前还没有数据显示Sotorasib ，有同样的效果。

尽管这两种药物的工作方式有这些细微的差别，但它们的目标和效果是一样的--阻止癌细胞的生长。 

Sotorasib 和Adagrasib是化疗吗？

不，这两种药物都不是化疗。Sotorasib 和Adagrasib都是KRAS G12C抑制剂。 

Sotorasib VS 阿达格拉西布报告的效率

这两种药物的效率已经在临床试验中得到了评估。 

请注意，Sotorasib 的临床试验是在Adagrasib的试验之前进行的。因此，我们已经有了Sotorasib 试验参与者的2年随访数据。在下面的比较中，我们将看一下Sotorasib [3] 的2年报告数据和Adagrasib[4]的最新报告数据。

 

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Sotorasib 和Adagrasib在治疗有KRAS G12C突变的NSCLC患者方面都显示出潜力。根据我们掌握的数据，这两种药物的主要区别似乎是反应的持续时间，根据报道，Sotorasib ，显示出更好的效果。此外，报告的数据显示，出现严重副作用的患者数量有明显的差异。

这里分享的结果是为了提供信息，不应作为治疗选择的依据。你的医生最能确定最适用于你的病例的治疗方法。

Sotorasib vs Adagrasib：安全性和副作用

根据报告，Sotorasib 和Adagrasib在大多数情况下都有类似的副作用。这些副作用包括

  • 胃和肠道问题，包括恶心、腹泻或呕吐。Adagrasib还可引起肠道出血、结肠炎和肠道狭窄。
  • 肝脏问题。这两种药物都可能导致肝脏血液检测结果异常，以及严重的副作用，如治疗引起的肝炎、黄疸、尿液和粪便颜色的变化、食欲不振。
  • 肺部或呼吸问题：这两种药物都可能引起危及生命的肺部炎症。 

Adagrasib有一个副作用的记录，但Sotorasib 。它与心脏电活动的变化有关（QTc延长）。根据报告，这种情况可能会导致危及生命的心律不齐，包括点动症[5]。

Sotorasib 和Adagrasib对胰腺癌有效吗？

KRAS突变发生在44.4%的胃肠道癌症中，包括胰腺癌。其中约4%是G12C型突变[7]。 

Sotorasib 和Adagrasib被报道在针对肺癌的KRAS G12C突变方面显示出有希望的结果。但它们能否对胰腺癌和其他胃肠道癌症起到同样的作用？

简短的回答是可能，但我们需要更多的数据。 

据报道，在临床前研究中，这两种药物对晚期胰腺和胃肠道肿瘤患者都有很好的疗效。据报道，在晚期胰腺癌患者中，Sotorasib ，客观反应率（ORR）为21%[8]。Adagrasib在晚期结直肠癌患者中也有类似的ORR为22%的报道[9]。

这些早期发现似乎是积极的。然而，还需要更多的研究来了解Sotorasib 和Adagrasib在治疗胰腺癌和胃肠道癌症方面的潜在作用。据报道，这两种药物都有局限性，如耐药性的产生或副作用，这需要在临床试验中进一步研究。

Sotorasib 与Adagrasib：价格比较

这两种药物的价格很难比较。实际费用可能因供应商、你所在的地区和保险范围的不同而不同。

然而，30天用量的指示性价格为： Sotorasib (Lumakras)约 12,500欧元，Adagrasib (Krazati)约19,400欧元[10]。 

Sotorasib 和Adagrasib在哪里被批准？

Sotorasib 目前在美国、欧盟、阿联酋、加拿大、英国和日本被批准为治疗KRAS G12C突变的NSCLC的处方药。 

Adagrasib目前只在美国获得批准。 

 

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参考文献：

  1. Lee, Arnold.Sotorasib ： KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌的回顾。NCBI，2022年12月2日。 

  2. Adagrasib的定义 - NCI药物字典 - NCI。国家癌症研究所，2023年5月30日访问。

  3. Grace, K. Dy.预处理的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的长期结果和Sotorasib 疗效的分子相关因素：CodeBreaK 100的2年分析。临床肿瘤学杂志》，2023年4月25日。

  4. Spira, Alexander.KRYSTAL-1：adagrasib（MRTX849）在携带KRASG12C突变的晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的活性和安全性。临床肿瘤学杂志》，2022年6月2日。
  5. KRAZATI USPI.Mirati Therapeutics.2023年5月30日访问。
  6. 在KRAS G12C+ NSCLC的早期数据中，Adagrasib渗透到了中枢神经系统。Targeted Oncology, 2022年6月7日。
  7. 胃肠道和转移性结直肠癌中KRAS（包括KRAS G12C）突变的特征分析。欧洲医学肿瘤学会，2021年7月2日。 
  8. lumakras® (SOTORASIB)在codeebreak 100试验中对kras g12c突变的晚期胰腺癌患者显示出令人鼓舞和具有临床意义的抗癌活性。安进公司，2022年2月15日。

  9. Weiss, J.LBA6 KRYSTAL-1: Adagrasib (MRTX849)作为单药或与西妥昔单抗（Cetux）联合治疗携带KRASG12C突变的结直肠癌（CRC）患者（Pts）。结直肠癌》，2021年9月。

  10. Krazati价格、优惠券、共付额和患者援助。Drugs.com, Accessed 30 May 2023.
  11. KRYSTAL-1试验中，adagrasib（MRTX849）在KRASG12C突变的NSCLC和活跃的、未经治疗的CNS转移患者中的活性。临床肿瘤学杂志》，2023年6月16日访问。
  12. Adagrasib对KRAS G12C NSCLC诱导出有希望的疗效和深度反应。癌症网，2022年6月3日。 
  13. Li, Bob.2年的随访显示Sotorasib 显著延长了非小细胞肺癌患者的生存期。罗斯威尔公园综合癌症中心，2023年4月26日。