您的完整指南Lumakras (sotorasib)以及如何获得它

最后更新2024 年 1 月 15 日

如果你或你身边的人患有非小细胞肺癌，Lumakras 可以提供一些亟需的希望。特别是在化疗或免疫疗法等一线治疗被证明无效的情况下。

在这里，你会发现所有你需要知道的关于这个有前途的KRAS G12突变型NSCLC的二线治疗抑制剂的信息。

什么是NSCLC？

肺癌有两种形式：小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC）。在显微镜下观察，NSCLC的癌细胞比SCLC的大。这就是它的名字的由来。

NSCLC是最常见的一种肺癌，仅在美国，每年就有超过23万人受到影响。与其他肺癌相比，NSCLC的进展往往更为缓慢。大约40%的患者是在癌症扩散到身体其他部位后才被诊断出来的^[2]。

Lumakras (sotorasib)是一种治疗有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的处方药。它用于治疗肿瘤已经扩散并不能通过手术切除的患者。

Lumakras 是NSCLC的二线治疗。它是在病人之前接受了至少一次癌症的系统治疗后开出的^[1]。因此，Lumakras 不是化疗或免疫疗法。它是一种KRAS G12C突变的抑制剂。

在欧盟，Lumakras ，名称为Lumykras。

要了解Lumakras ，首先让我们看看什么是NSCLC的KRAS G12C突变。

KRAS是一种肿瘤基因，这意味着它可以在特定情况下将细胞转化为癌细胞。KRAS在调节控制细胞生长、成熟和死亡的信号通路方面发挥着作用。KRAS癌基因的突变可导致体内的癌细胞更快生长和扩散^[3]。

大约13%的NSCLC患者有一个特定的KRAS突变，称为KRAS G12C突变。同样的突变也发生在1-3%的结直肠和其他肿瘤中^[4]。

当KRAS基因发生突变时，它们产生的蛋白质大多保持在一个 "活跃 "的位置。这意味着它不断向癌细胞发出生长的信号。

Lumakras 是一种靶向治疗，旨在只针对突变的KRAS G12C分子，并将其 "关闭"。因此，肿瘤细胞的生长可能被减缓和阻止^[1]。

Lumakras 是第一个可用于晚期NSCLC肺癌患者的靶向治疗^[13]。

Lumakras 的临床试验结果显示，36%的病人经历了至少30%的肿瘤大小的减少。其中58%的患者的效果持续了6个月以上^[5]。

用Lumakras 治疗后2年的总生存率被发现为32.5%[6]。考虑到有转移的NSCLC患者的5年生存率可低至9%^[7]，这一点令人鼓舞。

人们对探索将Lumakras 作为NSCLC以外的其他类型癌症的二线疗法的可能性的兴趣越来越大。特别感兴趣的是具有KRAS G12C突变的结直肠癌和胰腺癌。

在具有G12C突变的胰腺癌患者中进行的一项I/II期试验的早期结果令人鼓舞。84%的患者对治疗有部分或完全反应，或者他们的疾病保持稳定^[8]。

尽管有这些令人鼓舞的结果，Lumakras ，目前还没有被批准用于治疗结肠癌或胰腺癌。在决定服用Lumakras ，必须咨询你的医生，权衡这种方法的潜在好处和风险。

与任何处方药一样，Lumakras 有潜在的副作用，你应该注意。下面列出了最常见的副作用，以及其他可能更严重和需要立即就医的副作用。如果你在使用sotorasib 治疗期间出现任何症状，最好是与你的医生讨论。

使用Lumakras ，与潜在的呼吸并发症有关，可能危及生命。如果你出现呼吸急促、咳嗽或发烧，应立即寻求医疗帮助。
肝脏问题。用sotorasib ，可能会导致肝脏血液检查结果异常。你应该警惕潜在的肝脏问题的症状，如皮肤变黄（黄疸）、粪便或尿液颜色改变、恶心、食欲不振、疲倦或虚弱、胃部右侧疼痛或触痛^[1]。

Lumakras 是一种片剂，口服给药。推荐的每日剂量是960毫克，通过每天一次服用8片120毫克的药片来实现。你可以与食物一起服用或不与食物一起服用，每天在同一时间服用^[1]。

抗酸剂。如果你服用抗酸剂（如质子泵抑制剂或H2阻断剂），你应该在服用抗酸剂的4小时前或10小时后服用Lumakras ^[1]。
强CYP3A4诱导剂。这些处方药可能会降低Lumakras 。这类药物包括：一些抗生素（如利福平）；癫痫药物（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）；恩扎鲁胺（一种前列腺癌治疗药物）^[9]。
CYP3A4底物，包括一些皮质类固醇和免疫抑制剂^[10]。
P-gp底物。Lumakras ，可能会降低这些药物的效果。一些例子包括：防止器官排斥的药物（如环孢素、他克莫司）；一些防止血液凝固的药物（如利伐沙班）^[9]。

Lumakras 和酒精之间的相互作用尚未有记载。但是，如果你因为Lumakras 治疗而出现恶心症状，建议你避免饮酒^[11]。

使用Lumakras 的二线治疗是为了长期治疗。这是否也适用于你的情况，将取决于你的临床效益和副作用。你的医生会向你咨询最佳的行动方案。

儿童。到目前为止，临床试验只集中在成年患者身上。因此，没有关于Lumakras 对儿童的安全性和有效性的信息^[1]。
怀孕的妇女。截至目前，Lumakras 在怀孕期间对母亲和孩子的潜在影响还没有研究^[1]。建议在治疗期间采取避孕措施，以避免对未出生的孩子产生潜在的不利影响^[12]。
哺乳期妇女。目前还不清楚Sotorasib 是否会进入人乳。由于母乳喂养的儿童可能会产生严重的副作用，建议你在治疗期间和治疗结束后1周内不要进行母乳喂养^[1]。